ИНСПРА в Москве

ИНСПРА
ИНСПРА
Цена в
от 479.01₽
найдено в 2285 аптеках
ИНСПРА
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Цена в
от 479.01 ₽
найдено в 2285 аптеках
Характеристики
  • Категория Лекарства > Сердечно-сосудистые > Мочегонные
  • Действующее вещество (МНН) ЭПЛЕРЕНОН
  • Форма выпуска ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ
  • Дозировка и размер 25 МГ
  • Рецептурный препарат Да

Инструкция по применению ИНСПРА

Показания к применению

- Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

- Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса < 35 %).


Противопоказания

- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

- клинически значимая гиперкалиемия;

- содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л;

- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин) у пациентов с ХСН II функционального класса по классификации NYHA:

- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. раздел "Особые указания");

- опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.


Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто > 1/100, < 1/10; нечасто > 1/1000, < 1/100; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания

Часто: гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Нечасто: гипонатриемия, гипотиреоз.

Психические расстройства

Нечасто: бессонница.

Неврологические нарушения

Часто: головокружение, обморок.

Нечасто: головная боль, гипестезия.

Со стороны сердца

Часто: инфаркт миокарда.

Нечасто: фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.

Сосудистые нарушения

Часто: выраженное снижение АД.

Нечасто: ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения

Часто: кашель.

Нечасто: фарингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, запор.

Нечасто: метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: холецистит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Часто: кожный зуд.

Нечасто: повышенное потоотделение, сыпь.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Часто: судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли.

Нечасто: боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение функции почек.

Общие и местные

Нечасто: астения, недомогание.

Лабораторные показатели

Нечасто: повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Инфекции

Нечасто: пиелонефрит, гинекомастия.


С осторожностью

- сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия (см. раздел "Особые указания");

- пожилой возраст;

- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

- одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II; сильных индукторов изофермента CYP3A4; препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина IIс эплереноном.


Особые указания

Гиперкалиемия

При лечении препаратом Инспра® может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, больным с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы") и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Инспра® приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии (см. раздел "С осторожностью"). В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Инспра® не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Инспра® противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. раздел "Противопоказания").

Нарушение функции печени

У больных с легкими или умеренными нарушениями функции печени (5-6 и 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение препарата Инспра® с сильными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

Во время лечения препаратом Инспра® следует избегать применения этих средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Лактоза

Таблетки препарата Инспра® содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.


Способ применения

Внутрь.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра®. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 мг и 50 мг.

Инфаркт миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение также следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. табл. 1).

Максимальная суточная доза составляет 50 мг. После временного прекращения приема препарата в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит < 5,0 ммоль/л.

Общие рекомендации

Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Инспра®, в течение 1-й недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Пожилые пациенты

Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. табл. № 1, а также разделы "Особые указания", "С осторожностью").

Нарушение функции почек

Коррекции начальной дозы у больных с легкими нарушениями функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. табл. №1, а также раздел "Особые указания"). Препарат Инспра® не удаляется при гемодиализе. У пациентов с ХСН II функционального класса по классификации NYHA и нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от содержания калия в сыворотке крови (см. табл. №1).

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. раздел "Противопоказания"),

Опыта применения препарата Инспра® у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и клиренсом креатинина < 50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Инспра® у таких пациентов (см. раздел "С осторожностью").

У пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин применение препарата Инспра® в дозе выше 25 мг 1 раз в сутки не исследовалось (также см. раздел "Особые указания").

Нарушение функции печени

Коррекции начальной дозы у больных с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел "Особые указания"). Применение препарата Инспра® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Сопутствующая терапия

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Инспра® можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения

Содержание калия в сыворотке крови (ммоль/л)

Действие

Изменение дозы

< 5,0

Увеличение дозы

С 25 мг через день до 25 мг 1 раз в сутки;

с 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки

5,0-5,4

Поддерживающая доза

Доза остается прежней

5,5-5,9

Снижение дозы

С 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки;

с 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день;

с 25 мг через день - временная отмена препарата

> 6,0

Отмена препарата

Неприменимо


Передозировка

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.

Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия.

Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.


Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: эплеренон 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,700/ 71,400 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,375/30,750 мг, кроскармеллоза натрия 4,250/8,500 мг, гипромеллоза 2,550/5,100 мг, натрия лаурилсульфат 0,850/1,700 мг, тальк 0,850/ 1,700 мг, магния стеарат 0,425/0,850 мг;

пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А 3,825/ 5,10 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат-80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).


Описание

Таблетки 25 мг:желтые ромбовидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью "NSR" над цифрой "25" на одной стороне и "Pfizer" на другой стороне;

таблетки 50 мг: желтые ромбовидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью "NSR" над цифрой "50" на одной стороне и "Pfizer" на другой стороне.


Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) < 40 %) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг 1 раз в сутки и к концу 4-й недели увеличивали до 50 мг 1 раз в сутки, если содержание калия в сыворотке крови оставалось менее 5,0 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92 %), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (90 %), бета-адреноблокаторов (83 %), нитратов (72 %), "петлевых" диуретиков (66 %) или ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А редуктазы (ГМГ КоА-редуктазы) (60 %).

Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. В результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15 % (относительный риск 0,85; 95 % доверительный интервал (ДИ), 0,75-0,96; р = 0,008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13 % (относительный риск 0,87; 95 % ДИ, 0,79-0,95; р = 0,002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний - составило 2,3 и 3,3 % соответственно.

В клиническое исследование EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) были включены 2737 пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II функционального класса (ФК) по классификации NYHA (New York Heart Association) и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение фракции выброса левого желудочка в исследовании составило 26,1 %). Средний период наблюдения - 21 месяц. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (94 %), бета-адреноблокаторы (86,6 %). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (СН). Клиническое исследование EMPHASIS-HF продемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе 39,1 ± 13,8 мг/сут (25-50 мг) у пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA снижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями, на 37 % (р < 0,001). Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.

Электрокардиография

В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы (ЭКГ) у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.


Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 % после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50 % связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа-1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5 % дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32 % дозы выводилось через кишечник и около 67 % - через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови - примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация-время" были соответственно на 22 % и 45 % выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных площади под кривой "концентрация-время" и максимальной концентрации на 38 % и 24 % соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, - их снижение на 26 % и 3 %. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные максимальная концентрация и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 % и 42 % соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (II-IV ФК). Равновесные площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 % и 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.


Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел "Противопоказания"), Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. раздел "Особые указания").

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек (см. раздел "Особые указания").

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Альфа 1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа 1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контроль АД, особенно при изменении положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования invitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: площадь под кривой "концентрация-время" дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16 % (90 % ДИ: 4-30 %). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы изофермента CYP3A4:

сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение площади под кривой "концентрация-время"эплеренона на 441 %. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. раздел "Противопоказания");

слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения площади под кривой "концентрация-время" варьировала от 98 % до 187 %). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John's Wort, сильный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение площади под кривой "концентрация-время" последнего на 30 %. При применении более сильных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение площади под кривой "концентрация-время" эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел "Особые указания").

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.


Влияние на способность управлять транспортными средствами

Эффекты препарата Инспра® на способность управлять автотранспортом или пользоваться техникой не изучались. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или пользовании техникой на фоне приема препарата Инспра®.


Форма выпуска и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг или 50 мг.


Упаковка

По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Аl - фольги; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

По 10 таблеток в блистере ПВХ/Аl - фольги; по 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.


Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту


Сертификаты ИНСПРА

6066-Сертификат Инспра, таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт-1
6066-Сертификат Инспра, таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт-2

Отзывы о ИНСПРА

4.3
Основано на 4 отзывах
Владлена Александровна
Владлена Александровна
22.01.2024
Таблетки ИНСПРА мне назначил врач с целью снижения риска сердечно-сосудистого заболевания - инфаркта миокарда. Врач подобрал мне индивидуальную дозировку 25 мг. Препарат доказал свою эффективность.
Николай Е.
Николай Е.
16.01.2024
Я абсолютно убежден в эффективности препарата инспра. Этот препарат показал невероятные результаты в моем случае. Я использовал его по рекомендации врача. Благодаря инспре я чувствую себя замечательно. Рекомендую этот препарат всем.
Герман Максимович
Герман Максимович
03.01.2024
Результаты использования продукта превзошли мои ожидания. Уже после короткого периода использования я заметил улучшение своего состояния.
Нестеров П. А.
Нестеров П. А.
16.12.2023
Я хотел бы поделиться своим опытом использования препарата инспра. В целом, я остался нейтрально настроенным по отношению к этому продукту. Инспра - это лекарство, предназначенное для лечения []. Я начал использовать его по рекомендации врача и имею определенные впечатления от его эффективности. Однако стоит отметить, что инспра не является исключительным средством.
Смотреть все отзывы

Часто задаваемые вопросы

Условия хранения ИНСПРА
При температуре не выше 30 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности ИНСПРА
3 годаНе использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ИНСПРА: цены в Москве, аналоги, инструкция по применению. ИНСПРА – сколько стоит в аптеках и где купить в Москве с доставкой или самовывозом – смотрите на 009.рф. Информация о товарах носит ознакомительный характер и не является публичной офертой
Наверх